西地那非是大家最熟悉的藥物,服用該藥100mg後,在有效性刺激下,2/3以上的受試者在 30min 內開始勃起,並獲得足夠的硬度。西地那非藥物濃度達峰時間為 1小時,半衰期3-5h 左右。高脂肪飲食可減慢西地那非的吸收,藥物濃度達峰時間要延長30分鐘到1小時,所以該藥服藥時間要在性生活前30-60分鐘左右服用,而且最好是餐後2小時後。
伐地那非推薦劑量為 10mg,它的特點是起效更快,60分鐘左右藥物濃度會達到峰值濃度,同樣也容易受到進餐的影響。
他達拉非的藥代動力學也具有可變性, 表現為他達拉非藥物濃度達峰時間約0.5~12h, 半衰期為 17.5h, 作用可維持 24~36h。可以看出,該藥起效更快,維持時間長。
他達拉非、西地那非、伐地那非,這3種藥都是治療ED的常用藥,屬於5型磷酸二酯酶抑制劑(PDE5抑制劑),藥理作用是一樣的。
當男性受到性刺激時,NO(一氧化氮)釋放,cGMP可因PDE5抑制劑對5型磷酸二酯酶的抑制作用而增強,從而提升cGMP的濃度,進而導致血管細胞Na+-Ca2+的交換,使血管鬆弛,血液灌注進入海綿體,從而保證正常的功能。
二、三類藥物都有什麼區別?
1、起效時間不同
藥物的血漿濃度直接決定了藥效,誰能在最短的時間內達到所需的血漿濃度,誰就具有優勢。
西地那非和伐地那非的達峰時間基本在0-2h之間,中位值1h,所以事前1小時服用療效最佳;他達拉非達峰時間大約在0.5-6h之間,中位值2小時,所以事前2小時服用效果最佳。
2、維持時間不同
西地那非、伐地那非的半衰期大約4h左右,而他達拉非則把這兩遠遠甩在後頭,半衰期時間長達17.5h,維持的時間最長。
服用PDE5抑制劑類藥物後,可能出現頭痛、頭暈、面部潮紅、消化不良、視覺異常等不良反應。
根據臨床報告顯示,服用西地那非100mg後,大約10%的人可出現頭痛、潮紅、消化不良和視覺異常等表現;服用同等劑量的伐地那非,約10%的人僅出現頭痛表現;他達拉非的副作用最小,只有在最高劑量20mg時,才有不到10%的人出現頭痛。
4、食物的影響不同
3類藥物會受到不同食物的影響,如高脂肪飲食時,西地那非的藥效達峰時間可延遲60分鐘,血藥濃度平均降低29%,藥物進入血液迴圈量降低11%;伐地那非的藥效的中位達峰時間延遲60分鐘,血藥濃度平均降低18%,藥物進入血液迴圈量不受影響;而他達拉非這些數值均不受影響。
三、使用時要注意什麼?
•勿與硝酸酯類藥物同服
要儘量避免和硝酸酯類藥物,包括硝酸甘油、硝酸異山梨酯、單硝酸異山梨酯等一同服藥,不然容易引起低血壓,嚴重甚至可直接危及生命。一般來說,兩種藥物至少間隔24小時才可服用。
•勿與抑制此類酶的抑制劑同服
PDE5抑制劑類藥物需通過肝藥酶CYP3A4及CYP2C9代謝,所以要注意避免和酮康唑、紅黴素、伊曲康唑、西咪替丁、沙奎那韋等藥物一同服用,以免降低藥效。
他達拉非,伐地那非,西地那非這三類藥物都是會出現不良反應的,如果出現以下情況,需要停藥,或者去和醫生商量新的用藥方案。
● 噁心、消化不良:西地那非經腸胃消化道吸收,因此會對腸胃產生一定的刺激作用,可引起少數服藥者產生噁心感。
● 鼻塞:西地那非對血管有擴張作用,從而使鼻部血管充血擴張導致鼻塞。
● 頭痛、頭暈:西地那非擴張血管,會使短時間內血壓下降,服藥後可能會出現頭暈頭痛的症狀。
總之,“西地那非、伐地那非和他達拉非都是臨床上用於治療男性性功能勃起障礙的主要藥物,其中西地那非被廣泛運用於各類勃起障礙的治療。但三類藥物各有側重,在使用時還是要結合病情加以選擇